T3P / DIPEA
丙基膦酸酐一锅法；反应只生成水溶性膦酸副产物，水洗即可分相，是放大阶段最常用的一档。
酸与 DIPEA 先溶于 2-MeTHF，加入 T3P 预活化 10 min，再滴加胺；HPLC 跟踪至酸残留 < 2%。
HBTU 1.1 eq / DIPEA 1.25 eq / DMF，预活化 15 min；或 EDC·HCl 1.15 eq + HOBt 1.2 eq / DCM。
T3P 需 ≥ 2 eq 碱，碱不足时反应停在混合酸酐；胺过量会在碱性条件下残留，建议酸略过量。
使用边界：本页按“羧酸位阻/电子效应 × 胺亲核性”做粗分类，给出的是起步体系而非最优解；含多个羧基或多种氮原子的底物只按最显著的一类判定。所有文献条目给出检索入口，引文页码请以检索到的原文为准。涉及手性中心、磺酰胺、酰肼、多官能团底物时，请先做小试并跟踪消旋与副产物。